Interakcje leków z żywnością na etapie wchłaniania leku

Po podaniu doustnym lek w organizmie człowieka ulega wielokierunkowym przemianom zachodzącym w fazie farmakodynamicznej oraz farmakokinetycznej. W fazie farmakodynamicznej wyodrębnia się synergizm i antagonizm leków, zaś w farmakokinetycznej – etap uwalniania, wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji leczniczej. Najlepszym miejscem do wchłaniania leków, ze względu na duże unaczynienie błony śluzowej, jest jelito cienkie, w którym odbywa się ono na trzy różne sposoby: (1) na zasadzie transportu biernego, polegającego na wyrównaniu stężeń pomiędzy obiema stronami błony komórkowej, (2) na zasadzie transportu aktywnego, polegającego na migracji leku z jednej strony błony komórkowej na drugą oraz (3) na drodze pinocytozy, czyli procesu podobnego do fagocytozy.

Analizując interakcje między lekami a żywnością, należy zwrócić uwagę na złożoną strukturę diety. Dodatkowo skład diety ulega zmianom w zależności od codziennych bądź sezonowych preferencji.

Najczęściej w wyniku interakcji leku z żywnością dochodzi do zmniejszenia stopnia wchłaniania leku, co prowadzi do obniżenia maksymalnego stężenia substancji leczniczej we krwi oraz w konsekwencji – do braku efektu terapeutycznego, wydłużenia okresu farmakoterapii, narażenia na groźne powikłania i niepotrzebną dalszą diagnostykę. Interakcja leku z żywnością, w wyniku której dochodzi do zmniejszenia wchł niania substancji leczniczej, w większości wypadków występuje po spożyciu mleka oraz produktów i posiłków mlecznych (jogurt, kefir, maślanka, sery biały i żółty, zupy mleczne, płatki z mlekiem, naleśniki z serem). Połączenie tych artykułów z niektórymi lekami prowadzi do powstania nierozpuszczalnych w wodzie soli wapnia, w wyniku czego dochodzi do zmniejszenia bądź całkowitego zahamowania ich wchłaniania. Tego typu niekorzystne zjawisko dotyczy głównie antybiotyków z grupy fluorochinolonów i tetracyklin, podawanych w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i moczowych. Przyjmowanie tych leków łącznie z produktami mlecznymi może skutkować zmniejszeniem ich stężenia we krwi blisko czterokrotnie, co na przykładzie tetracyklin zostało zobrazowane na rysunku. Podobne zjawisko występuje w przypadku leków należących do grupy bisfosfanianów, stosowanych w leczeniu osteoporozy oraz hiperkalcemii nowotworowej. Równoczesne zażycie tych preparatów i spożycie posiłku zawierającego duże ilości wapnia może znacznie zmniejszyć wchłanianie substancji leczniczej.

Niekorzystne interakcje, mające bardzo negatywne następstwa terapeutyczne, zachodzą także podczas spożywania produktów zawierających duże ilości błonnika pokarmowego. Skutkiem pierwszej interakcji może być osłabione działanie przeciwlękowe, przeciwdepresyjne leku i w konsekwencji samobójstwo pacjenta, natomiast druga interakcja może spowodować udar mózgu.

Przyspieszone i zwiększone wchłanianie leku przyczynia się do wzrostu jego stężenia we krwi oraz spotęgowania skuteczności działania. Chociaż można by przyjąć, że to korzystny efekt, w niektórych sytuacjach skutkuje to zbyt szybkim i silnym zadziałaniem, prowadząc do różnych konsekwencji zdrowotnych. Składnikiem pokarmowym w największym stopniu wpływającym na zwiększone wchłanianie leków jest tłuszcz. Interakcja ta występuje przy jednoczesnym spożyciu posiłku wysokotłuszczowego (jajka, bekon, masło, pełnotłuste mleko, smalec, tłuste wędliny, podroby, parówki, pasztety) łącznie z lekiem, ale także po zażyciu preparatu w czasie jednej do dwóch godzin od spożycia posiłku. Tłuszcze obecne w pokarmie przyspieszają i nasilają wchłanianie leków wykazujących wysoką lipofilność. Powstała emulsja tłuszczowa jest dla leku dobrym nośnikiem, co skutkuje spotęgowaniem jego wchłaniania.

Z kolei korzystny efekt interakcji na linii lek – produkt wysokotłuszczowy występuje w trakcie przyjmowania witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). W wyniku tej interakcji są one sprawniej wchłanianie w jelicie cienkim, wykazując tym samym lepszy efekt terapeutyczny.

Istnieje również grupa leków, która powinna być podawana razem z żywnością. Dotyczy to preparatów wykazujących właściwości drażniące w kierunku błony śluzowej przewodu pokarmowego. Do takich leków należą m.in.:

kwas acetylosalicylowy,

atowakwon, fenylobutazon,

defpodoksym,

diklofenak, fenytoina,

octan hydrokortyzon,

ibuprofen,

metyloprednizolon czy

naproksen.

W przypadku tych preparatów pokarm spełnia funkcję ochronną w przewodzie pokarmowym, jednocześnie nie modyfikując biodostępności substancji leczniczej.